ibuprofen2

Új gyógyszer-hatóanyagok és célba juttatásuk új hordozórendszerekkel

Intézetünk Fény-Anyag Kölcsönhatási Kutatócsoportjának munkatársai lézerek segítségével csökkentett méretű, mágneses módon irányítható gyógyszerrészecskéket hoztak létre, ami fontos lépést jelenthet bizonyos gyulladáscsökkentő anyagok hatékonyabb alkalmazásában.

Az országos sajtóban is kiemelt hírként szerepelt annak a több éves kutatási programnak az összegzése, amelynek keretében szegedi kutatócsoportok idegsejtvédő, gyulladáscsökkentő új gyógyszerjelölt vegyületcsalád azonosítását, széleskörű, a klinikai alkalmazást megelőző vizsgálatát, valamint a vegyületek központi idegrendszerbe juttatására alkalmas új gyógyszerhordozó rendszerek kidolgozását végezték el.


Ehhez a kutatási témához kapcsolódóan, de egy másik pályázat keretében a TTIK Fizikai Intézet Fény-Anyag Kölcsönhatási Kutatócsoport - a GYTK Gyógyszertechnológiai és Gyógyszerfelügyeleti Intézetének munkatársaival - kísérleteik során vízben oldhatatlan vagy nagyon gyengén oldódó gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító gyógyszerhatóanyagok (pl. ibuprofen, meloxicam) lézeres részecskeméret csökkentését vizsgálták. A szemcseméret csökkenésével megnő az aktív felület, ami javítja az oldódási arányt és a transzport karakterisztikát, ezáltal az emberi sejtek gyorsabban, hatékonyabban fel tudják venni a hatóanyagot. Ez egyszerre jelentheti a káros mellékhatások, valamint a gyógyszer hatóidejének drasztikus csökkenését.


A fizikusok a lézernyaláb paramétereinek (hullámhossz, impulzushossz, energiasűrűség, ismétlési frekvencia) és a kísérleti körülmények (különböző közegek, segédanyagok) változtatásával keresték az ideális paraméterablakokat. Elemezték a keletkezett részecskék kémiai összetételét, kristályossági fokát, morfológiáját és méreteloszlását. A lejátszódó folyamatokat gyorsfényképezéses kísérletek és termális modellszámítások alapján jellemezték.


ibuprofen1
A mágneses gyógyszer-nanokompozitok keletkezésének gyorsfényképezése során alkalmazott kísérleti elrendezés.


Kollégáink folyadékbeli impulzuslézeres ablációval meloxicam esetén szignifikáns méretcsökkenést értek el kémiai változás nélkül. Kimutattuk, hogy a redukált méretű részecskék előállítása dominánsan a lézerimpulzusok által kiváltott mechanikai aprózódás eredményének köszönhető. Eddigi eredményeik alapján ez egy alkalmas eljárás lehet gyógyszerhatóanyag szuszpenziók vagy gyógyszer technológiai fejlesztések közti termékének előállítására. Gáz környezetben többrétű gyógyszer-módosítási alkalmazásokat valósítottak meg szintén lézerek segítségével. Elsőként hoztak létre 80-250 nm átlagos átmérőjű gyógyszerrészecskéket különböző hatóanyagokból (ibuprofén, nifluminsav, meloxicam). Bizonyos gyógyszerek esetén a méretcsökkentésen kívül hasonló eredmények érhetőek el a hatóanyag amorffá tételével. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyagot szilárd állapotban ugyan, de a kristályszerkezetétől megfosztva hozzák létre. Ezt szintén impulzusüzemű lézerekkel, azonban már csökkentett nyomású mintakamrában sikerült megvalósítani ibuprofén esetében.

ibuprofen2
Lézeres besugárzás hatására lejátszódó folyamatok, amelyek során az aprított részecskék keletkeznek.

A gyógyszerek hatékonyságát még tovább lehet növelni, amennyiben irányított gyógyszerszállítást, dúsítást sikerül megvalósítani. Ezt általában olyan többkomponensű mágneses nanokompozitokkal érik el, melyek gyógyszermolekulákat tartalmaznak. Ennek érdekében munkatársaink kevert magnetit-ibuprofén tablettákból lézernyalábok segítségével összetett szubmikrométeres kompozit részecskéket állítottak elő, amelyek mozgását külső mágneses térrel tudták irányítani. Sikeresen hoztak létre tehát csökkentett méretű, kémiailag érintetlen, ezáltal hatékonyabb és biztonságosabb gyógyszerrészecskéket, amorf állapotú ibuprofént és ibuprofén tartalmú mágneses gyógyszer-nanokompozitokat. További nagy előrelépést jelent, hogy mindezt mindenféle segédanyag nélkül, környezetbarát módon sikerült elérni, hiszen a lézernyaláb steril és érintésmentes megmunkálást biztosít.


A kutatásban Intézetünkből részt vettek:

Nagy Eszter, Gera Tamás, Homik Zsolt, Dr. Hopp Béla (Fény-Anyag Kölcsönhatási Kutatócsoport)





Kövess minket



instagramYouTube


Friss hírek

smauszt

Lézerfizikus kollégánkkal az erdélyi FIRKA folyóiratban jelent meg interjú.

VarjuK

Az ELI-ALPS tudományos igazgatója, Intézetünk munkatársa az MTA idei Közgyűlése alkalmából részesült a megtisztelő elismerésben.